Трихомониаз.ру


» » Метронидазол (Metronidazole)

Метронидазол (Metronidazole)

Русское название: Метронидазол
Латинское название: Metronidazole
Химическое название: 2-Метил-5-нитро-1H-имидазол-1-этанол

Брутто-формула: C6H9N3O3
Код CAS: 443-48-1

Характеристика
Белый или слегка зеленоватый кристаллический порошок. Трудно растворим в воде и нерастворим в спирте.

Фармакология
Фармакологическое действие - антибактериальное, противопротозойное, трихомонацидное, противоязвенное, антиалкогольное. Нитрогруппа молекулы, являющаяся акцептором электронов, встраивается в дыхательную цепь простейших и анаэробов (конкурирует с электронтранспортирующими белками — флавопротеинами и др.), что нарушает дыхательные процессы и вызывает гибель клеток. Кроме того, у некоторых видов анаэробов обладает способностью подавлять синтез ДНК и вызывать ее деградацию.

После приема внутрь быстро и полно всасывается из ЖКТ (биодоступность около 100%). Cmax достигается через 1–2 ч и составляет от 6 до 40 мкг/мл в зависимости от дозы. Связывание с белками плазмы незначительное — менее 20%. Хорошо проникает в ткани и жидкости организма, создавая бактерицидные концентрации в слюне, семенной жидкости, влагалищном секрете; проникает через ГЭБ и плацентарный барьеры, секретируется в грудное молоко. При повторных приемах кумулирует. Подвергается биотрансформации в печени путем окисления боковой цепи и конъюгации с глюкуроновой кислотой с образованием неактивных и активного — 2-гидроксиметил- метаболитов. Экскретируется почками (60–80% принятой дозы) и кишечником (6–15%), причем около 20% в неизмененном виде.

Спектр действия включает простейшие: Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica; анаэробные грамотрицательные микроорганизмы: бактероиды, включая группу Bacteroides fragilis (B. fragilis, B. caccae, B. uniformis, B. distasonis, B. ovatus, B. thetaiotaomicron, B. vulgatus); фузобактерии Prevotella (P. bivia, P. buccae, P. disiens); анаэробные грамположительные палочки: Clostridium, Eubacterium; анаэробные грамположительные кокки: Peptococcus, Peptostreptococcus; трихомонацидное действие (гибель 99% приведенных выше простейших) наблюдается при концентрации препарата 2,5 мкг/мл в течение 24 ч. Для анаэробных микроорганизмов МПК90 составляет 8 мкг/мл.

Проявляет активность в отношении Helicobacter pylori.

При назначении людям, страдающим хроническим алкоголизмом, формирует у них отвращение к алкоголю (вызывает антабусподобный синдром).

Применение метронидазол
Амебиаз, трихомониаз, гиардиаз, лямблиоз, интраабдоминальные инфекции (перитонит, абсцесс), анаэробные инфекции костей и суставов, кожи и мягких тканей, женских половых органов (эндометрит, тубоовариальный абсцесс), ЦНС (менингит, абсцесс мозга), нижних дыхательных путей (пневмония, эмпиема, абсцесс легких), эндокардит, псевдомембранозный колит, эрадикация Helicobacter pylori, хронический алкоголизм, профилактика послеоперационной анаэробной инфекции. Для наружного и местного применения: розовые и вульгарные угри, бактериальные вагинозы, длительно незаживающие раны, трофические язвы.

Противопоказания
Гиперчувствительность (в т.ч. к другим производным нитроимидазола), беременность, кормление грудью, детский возраст (исключая случаи амебиаза).

Ограничения к применению
Заболевания печени с нарушением ее функций (возможна кумуляция), центральной и периферической нервной системы.

Побочные действия
Тошнота, рвота, боль в животе, диарея, неприятный металлический привкус, головная боль, головокружение, синкопальные состояния, атаксия, нарушения сознания, эпилептические припадки, нейтропения (лейкопения), эритематозные высыпания, кожный зуд, окрашивание мочи в темный цвет, аллергические реакции, тромбофлебит (после в/в введения).

Взаимодействие
Усиливает эффекты непрямых антикоагулянтов и солей лития. Фенитоин и фенобарбитал снижают действие (за счет активации микросомальной системы печени и ускорения метаболизма и выведения), а циметидин повышает (угнетает ферментативные системы печени и, как следствие, замедляет биотрансформацию). Несовместим с алкоголем (при совместном приеме развивается антабусподобный синдром).

Передозировка
Симптомы: тошнота, рвота, атаксия, в тяжелых случаях — периферическая нейропатия и эпилептические припадки.

Лечение: симптоматическое; специфический антидот отсутствует.

Способ применения и дозы
Внутрь, во время или после еды. Амебиаз: взрослым — по 600–800 мг 3 раза в сутки в течение 8–10 дней; детям — 35–50 мг/кг/сут, в 3 приема в течение 8–10 дней.

Гиардиазис: 15 мг/кг/сут, в 3 приема в течение 5 дней.

Трихомониаз: взрослым — внутрь, по 400 мг 2 раза в сутки в течение 5–8 дней (при необходимости повторный курс через 4–6 нед) или однократно 2,0 г или 250 мг 2 раза в сутки в течение 10 дней; проводится одновременное лечение обоих партнеров. Детям: 2–5 лет — 250 мг/сут, 5–10 лет — 250–375 мг/сут, старше 10 лет — 500 мг/сут внутрь, при этом суточную дозу делят на 3 приема.

Лямблиоз: взрослым — по 400 мг 3 раза в сутки в течение 5 дней или по 250 мг 2 раза в сутки в течение 10 дней; детям: 2–5 лет — 250 мг/сут, 5–10 лет — 250–375 мг/сут, старше 10 лет — 500 мг/сут внутрь, в 3 приема. После завершения лечения через 2–3 мес производится контрольное исследование на полноту излечения.

Эрадикация Helicobacter pylori: по 500 мг 3 раза в сутки в течение 7 дней, обязательно в сочетании с др. препаратами.

Анаэробная инфекция: взрослым — по 400 мг 3 раза в сутки в течение 7–10 дней; детям до 12 лет — по 7,5 мг/кг 3 раза в сутки.

В тяжелых случаях препарат вводится парентерально (в/в капельно) взрослым 500 мг в 100 мл растворителя, детям — из расчета 7,5 мг/кг в том же количестве растворителя. Инфузию проводят со скоростью 5 мл/мин с интервалами 8 ч.

Для профилактики развития послеоперационной анаэробной инфекции: в 1-е сутки после операции — 1 г препарата однократно, в дальнейшем по 200 мг 3 раза в сутки в течение 7 дней.

Хронический алкоголизм: внутрь, по 0,5 г/сут в течение 6 (не более) месяцев.

Интравагинально: 500 мг на ночь в течение 10 дней.

Наружно: применяют 2 раза в сутки, доза устанавливается индивидуально.


Торговые названия препаратов с действующим веществом

Дефламон
Клион
Метровагин®
Метровит
Метрогил®
Метроксан
Метрон
Метронидазол
Метронидазол в/в Браун
Метронидазол Никомед
Метронидазол-АКОС
Метронидазол-Альтфарм
Метронидазол-УБФ
Метронидазол-Ципла
Метронидазола гемисукцинат
Метронидазола гемисукцинат для инъекций
Метронидазола таблетки
Метросептол
Орвагил
Розамет
Розекс
Трихо-ПИН®
Трихоброл®
Трихопол®
Трихосепт
Флагил®
Эфлоран

Другие материалы о действующем веществе «Метронидазол»



Категории: Лакарственные препараты / 5-Нитроимидазолы / Метронидазол